Seznam fluorochinolonů širokospektrých antibiotik

Proč antibiotika jsou v naší době potřebná, dokonce i školák ví. Avšak výraz "široké spektrum" někdy vyvolává otázky u pacientů. Proč je to "široké"? Možná, že antibiotikum s "úzkým" spektrem bude méně škodlivé?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, nejaderné mikroorganismy žijící v půdě, vodě, člověku a zvířatech. V lidském těle existují "dobré" bifido- a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​další mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. Při nemocech a stresu selhává imunitní systém a tyto bakterie jsou zcela nepřátelské. A samozřejmě, že v těle se nacházejí různé mikroby, které způsobují onemocnění.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, Gram-pozitivní (Gram +) a Gram-negativní (Gram -). Corynebakterie, stafylokoky, listerie, streptokoky, enterokoky, klostridií patří k gram-pozitivní skupině bakterií. Patogeny této skupiny zpravidla způsobují onemocnění ucha, očí, průdušek, plic, nosohltanu a podobně.

Gram-negativní bakterie negativně ovlivňují střeva a genitourinární systém. Mezi takové patogeny patří E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě této bakteriální separace je antibiotická terapie předepsána k léčbě onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je onemocnění "standardní" nebo pokud je výsledkem bakteriální inokulace, lékař předepíše antibiotikum, které se bude vyrovnávat s patogeny patřícími do jedné ze skupin. Pokud není čas na analýzu a lékař pochybuje o původci, pak jsou pro léčbu předepsána antibiotika s širším spektrem účinku. Tato antibiotika jsou baktericidní proti velkému množství patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Připravily se přípravky třídy chinolonu v lékařské praxi od počátku 60. let minulého století. Chinolony jsou rozděleny na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

• Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek především na gramnegativní skupinu bakterií.
• U fluorochinolonů je šířka spektra účinku mnohem větší. Vedle ovlivňování řady gram-bakterií úspěšně konkurují fluorochinolony s gram-pozitivní skupinou bakterií. Antibiotika fluorochinolonů vykazují vysoký baktericidní účinek, v důsledku čehož byly vyvinuty lékařské přípravky pro místní aplikaci (kapky, masti), které se používají při léčení onemocnění uší a očí.

Čtyři generace drog

• Generuje se 1 generace chinolonů nefluorované chinolony. Obsahuje kyseliny oxolinové, nalidixové a pipemidové. Například na bázi kyseliny nalidixové se vydávají přípravky uroantisepsy Negrum a Nevigramon. Tato antibiotika působí baktericidně proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale špatně mají anaerobní bakterie a bakterie Gram +.
• Druhá generace fluorochinolonových léčivých přípravků se skládá z následujících antibiotik: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru v posledních chinolonových molekul byly nazývány fluorochinolony. Fluorochinolonům 2 generace dobře konkurovat velkému počtu Gram koky a tyčí (Shigella, Salmonella, gonokoků aj.). C gram-pozitivní tyče (Listeria, Corynebacterium, atd.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacin, lomefloxacin, a ofloxacin potlačit růst mykobakterií způsobující tuberkulózu, ale vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, Chlamydia, Mycoplasma a anaerobních bakterií.

Názvy drog, které jsou součástí fluorochinolonů druhé generace

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsáno pro léčbu zánětu slin, sinusitidy. U nemocí urogenitálního systému - cystitida, prostata, pyelonefritida. Pro léčení gastrointestinálních onemocnění, například bakteriální průjem. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, absces malých pánví. S hnisavou artritidou, cholecystitidou, peritonitidou, kapavkou atd. V kapkové formě se používá pro oční onemocnění, jako je kerakonjunktivitida a keratitida, blefaritida atd.
2. Pefloxacin (Perti, Abaktal, Unikpef) je předepsáno pro léčbu infekcí močových cest. Je lokální pro léčbu těžkých forem gastrointestinálních onemocnění, například salmonelózy. Efektivní v bakteriální prostatitidě a kapavce. Používá se při léčbě pacientů s narušeným imunitním statusem. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, hrdla, dolních cest dýchacích atd. Lepší než jiné fluorochinolony prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
3. Ofloxacin (Unifloks, Floksal, Zanotsin) zachází sinusitidy a zánět středního ucha. Aktivní chová proti bakteriím způsobujícím onemocnění močových cest. Je použitelná při léčbě kapavka, chlamydie, meningitida. Při topickém ošetření formě kapiček nebo antibiotika mast léčí očních onemocnění, jako je ječmen, vřed rohovky, zánět spojivek, atd dále antibiotika 2 generace Ofloxacin nejúčinněji zvládá pneumokoků a chlamydie.
4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Streptokoky a anaerobní bakterie jsou vůči léčivu rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou aktivitu proti velkému množství mikroorganismů, dokonce i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Předepisuje se při léčbě onemocnění močového měchýře, pro topickou aplikaci při léčbě onemocnění očními onemocněními atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmům a chlamydiím.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal), použité při léčbě onemocnění v oftolmologii, urologii, gynekologii a další.

3 generace fluorochinolonů

Je také nazývána třetí generace fluorochinolonů respiračních fluorochinolonů. Tato antibiotika mají velký rozsah vlivu jako předchozí generace fluorochinolonů a předčit ty v boji proti pneumokokům, chlamydie, mykoplasmy nebo jiné patogeny respiračních infekcí. S tímto 3. generace flurochinolonová léky často používané k léčbě onemocnění dýchacího systému.

Názvy léků, které obsahují fluorochinolony 3 generace

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levot P) je 2krát silnější proti bakteriím než jeho předchůdce, 2 generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních cest dýchacích a orgánů (otitis, sinusitida). Předepisuje se při onemocnění močových cest, chronické prostatitidě, pohlavně přenosných chorobách, léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii s oční infekcí. Je lépe tolerován než 2-generační antibiotikum ofloxacin.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra aktivity, toto antibiotikum je nejblíže k Levofloxacinu. Má vysokou účinnost v boji proti mykobakteriím. Doba trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se k boji s bakteriemi v paranasálních dutinách, prostředním uchu. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukční systém, bakteriálních kožních lézí a měkkých tkání, gastrointestinální infekce, kostí, kloubů, atd

4. generace

4 generace fluorochinolonových formulací zahrnují následující nejslavnější léky: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Lékařské přípravky s fluorochinolony čtyř generací

1. Gemifloxacin (FACT) se používá při léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy a dalších.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarquin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je velmi vysoká, přibližně 96% při perorálním podání. V plicní tkáni, středním uchu, průdušku, spermii, sliznici paranózních dutin jsou vaječníky fixovány do velkých koncentrací. Předepisuje se při léčení onemocnění orgánů ORL, sexuálně přenosných nemocí, onemocnění kůže a kloubů. Léčivo se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Studie in vitro ukázaly, že toto antibiotikum je lépe než jiné fluorochinolony k léčení infekcí způsobených pneumokoky, chlamydiemi, mykoplazmy, anaerobami. Předepisují lékaři na bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční kožní léze, měkké tkáně. Léčí zánět pánvových orgánů. Ve formě kapaliny se používá v oftalmologii s topickou léčbou ječmene, konjunktopatie, blefaritidy, vředů rohovky. Nadřazenost této poslední generace fluorochinolonu v předchozích generacích je také určena jeho farmakokinetickými vlastnostmi:

1. Vysoké baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních jsou zajištěny svou dobrou pronikavostí.
2. Antibiotikum lze užívat až jednou denně kvůli jeho dlouhému oběhu v těle.
3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna jídlem.
4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik flurochinolonová drogy, konkrétně moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin zařazen do seznamu základních a základních léků, schválenou vládou Ruské federace.