Alfa blokátory: typy a popis

Alfa adrenoblockery jsou ve skupině léků, jejichž účinek je zaměřen na snížení nervových impulzů procházejících adrenergní synapsí. Jejich práce je založena na dočasném blokování alfa1 a alfa2-adrenergních receptorů.

Rozsáhlé použití těchto nástrojů bylo nalezeno ve speciálním systému pro léčbu hypertenze a ukázalo se, že jsou docela účinné léky. Alfa blokátory v urologii umožňují dosáhnout lepší močení, což je ještě důležitější při onemocnění prostaty.

Klasifikace alfa blokátorů

Vzhledem k spektru účinku mají alfa blokátory jsou rozděleny do dvou typů. Ty, které mohou blokovat pouze alfa1-adrenergní receptory, se nazývají selektivní. V neselektivní skupině existují alfa1-adrenergní receptory a alfa2-adrenergní receptory. Efektivní v roli antihypertenzního léku při léčbě prostatického adenomu.

Neselektivní alfa-blokátory jsou použity pro diagnózu benigních nádorů, cerebrální a periferní cirkulace, při léčbě migrény, hypertenzní krize a abstinenčního syndromu (binge). Jejich dopad je krátkodobý účinek, což vylučuje možnost použití v roli stálých antihypertenziv.

Účinek alfa blokátorů

Vzhledem k tomu, že blokování různých typů adrenoreceptorů vede v některých aspektech k obecnému vzhledu běžných, ale odlišných účinků, budeme zvažovat účinek každého typu adrenoblokerů zvlášť.

Účinky alfa-blokátorů

Alfa-adrenoblockery a alfa-1,2-adrenoblockery mají stejný farmakologický účinek. A léky těchto skupin se navzájem liší vedlejšími účinky, které jsou zpravidla vyšší u alfa-1,2-adrenergních blokátorů a objevují se častěji.

Tak, přípravy těchto skupin zvětšit nádoby všech orgánů, zejména sliznic, kůže, ledvin a střev. Díky tomu dochází k poklesu krevního oběhu periferních tkání, krevního oběhu a celkové periferní rezistence krevních cév, snížení krevního tlaku.

Kvůli poklesu objemu krve a poklesu periferní rezistence cév se významně snižuje pooperační a předzásobení srdce, což příznivě ovlivňuje jeho stav a výrazně usnadňuje práci. Shrneme-li všechny výše uvedené skutečnosti, lze shrnout, že alfa-adrenoblockery a alfa 1,2-adrenergní blokátory mají takový dopad:

• Zmenšete předpětí na srdci a dilatujte malé žíly;
• Snižuje krevní tlak, snižuje zátěž srdce a celkovou periferní rezistenci cév;
• Zlepšení stavu pacientů, kteří trpí závažným srdečním selháním, snížení závažnosti příznaků (změny tlaku, dušnosti atd.);
• Zlepšení krevního oběhu v těle;
• Snížení počtu lipoproteinů s nízkou hustotou a celkového cholesterolu;
• Snížení krevního tlaku v plicním oběhu;
• Zvyšte citlivost těla na inzulín, díky čemuž se glukóza používá efektivněji a rychleji.

Účinky neselektivních alfa-1,2-adrenergních blokátorů

Přípravy této skupiny mají takové farmakologické vlastnosti:

• Mírně sníží celkovou periferní rezistenci cév a sníží krevní tlak;
• Snižte počet srdečních tepů;
• Snižte potřeby srdce v kyslíku a zvyšujte odolnost jeho tkání před hladkým kyslíkem;
• Snížení kontraktility myokardu;
• Snižují tvorbu renínu ledvinami, což také vede ke snížení krevního tlaku;
• Snižuje hladinu aktivity ohnisek při vedení kardiálního systému;
• Zabraňte tvorbě krevních sraženin a hromadění krevních destiček;
• V prvních fázích přijetí se tón cév zvyšuje, ale poté klesá k normálu;
• Zvýšení kontrakcí myometria;
• Zvyšte transport kyslíku z erytrocytů do buněk tkání a orgánů;
• Posílit pohyblivost gastrointestinálního traktu;
• Zlepšete tón svěrače jícnu a průdušek;
• Zpomalit vzhled aktivních forem hormonů štítné žlázy;
• Zmenšete detrusor močového měchýře.

Kvůli výše popsaným účinkům neselektivní alfa1,2-adrenergní blokátory snížit riziko srdečního záchvatu a náhlou srdeční smrt o 25-40% u pacientů trpících srdečním selháním nebo ischemickou chorobou srdeční.

Kromě toho při přípravě IHD této skupiny snižuje počet bolesti v srdci a záchvaty anginy pectoris, zlepšuje toleranci emoční, duševní a tělesné aktivity. Při hypertenzních onemocněních tyto léky snižují riziko cévní mozkové příhody a ICHS.

U žen, neselektivní alfa-blokátory snižují ztrátu krve po operaci nebo při porodu, zvyšuje kontraktilitu dělohy. Kromě toho, vzhledem k účinku na tkáně periferních orgánů snižuje nitrooční tlak.

Použití alfa blokátorů v lékařství

Použití alfa blokátorů v urologii

V urologii, tradičně použijte pouze 5 léků ze skupiny alfa-blokátorů, které umožňují odstranit akutní retence moči, jinak k tomu, aby terapeutický účinek na onemocnění, benigní hyperplazie prostaty, chronické prostatitidy. Zpočátku, je třeba věnovat pozornost urolog tamsulosin a alfuzosin vzhledem k jejich schopnosti blokovat receptory alfa hladkého svalstva vlákna prostaty, močového měchýře a močové trubice, je mnohem účinnější než hladkého svalstva cév. Tato vlastnost umožňuje lékům mírně ovlivňovat krevní tlak.

Někdy lze doporučit doxazosin a terazosin užívaný v kardiologii. Jejich příjem vyžaduje velkou péči. První dávka může způsobit ortostatické mdloby. Je nutno jasně dodržovat schůzky svého lékaře, a pokud nejsou, pokyny k použití, které jsou součástí balení s lékařským přípravkem.

Ve velmi vzácných případech pro normalizaci močení může být přiřazen prazozin.

Použití alfa blokátorů v kardiologii

Kardiologie hodnotí tyto léky kvůli pravděpodobnosti snížení rizika aterosklerózy. Tato vlastnost je zajištěna změnou množství cholesterolu a lipidového profilu v krevní plazmě. Tyto léky mají schopnost snižovat hladinu krevního tlaku bez zvýšení počtu srdečních kontrakcí a nemají vliv na množství glukózy v krvi nebo účinku. Mezi hlavní výhody patří i malý počet vedlejších účinků, z nichž hlavní je reakce na první dávku. U osob s těžkým srdečním selháním mohou být alfa blokátory podávány v kombinaci s beta blokátory.

Vzhledem k studiím prováděným KIPPAG bylo zjištěno, že použití prazosinu jako hlavního léku v antihypertenzní léčbě vykazuje pozitivní účinek u 50% pacientů. Stabilní účinek lze obvykle dosáhnout po 6 měsících léčby. Někdy - o měsíc později. Lékaři zaznamenávají snížení účinnosti alfa blokátorů v pátý den užívání bez zvýšení dávky. Je třeba poznamenat, že použití alfa blokátorů někdy způsobuje zpoždění v těle kapaliny, v tomto případě jsou diuretika předepsány paralelně.

Seznam nejoblíbenějších léků

Dihydroergotoxin a dihydroergotamin jsou v příznivější poloze, na rozdíl od alkaloidů námezdních látek, kvůli úspěšným pokusům o snížení toxicity. Poskytují příležitost k dosažení snížení krevního tlaku blokováním adrenoreceptorů cév a potlačením vazomotorického centra. Výše příjmu je 2-3 za den.

Použití fentolaminu je vhodné, je-li to nutné k odstranění spazmů periferních cév, obnovení krevního zásobení kůže nebo svalů, snížení krevního tlaku. Výborný výkon dosáhli lidé, kteří trpí:

• trofické vředy na končetinách;
• dekubit;
• Raynaudův syndrom;
• endartritida.

Potlačit hypertenzní krizi a obnovit periferní krevní oběh umožňuje příjem tropafenu. Po intravenózním podání, subkutánně nebo intramuskulárně, se periferní cévy rozšiřují a krevní tlak klesá.

Pro lidi s hypertenzní krizi, které zahrnují duševní stres, trpících Menièrovou chorobám nebo mořskou nemocí lékaři poraďte se s užíváním pyrroxanu. Pod jeho vlivem dosáhnout centrální a periferní adrenergní receptory, je blokování a umožňuje dosáhnout výrazný sedativní účinek.

Při léčbě hypertenze vykazuje alergická dermatóza a alkoholismus vynikající účinek butyroxanu. Tento alfa blokátor je vyráběn ve dvou formách, které umožňují, aby byl podáván ve formě injekcí nebo dovnitř. Počet recepcí 2-4krát denně, s ohledem na použitý formulář.

Chronické nebo akutní poruchy periferního krevního oběhu a poruchy mozku v oběhovém systému způsobují použití nikergolinu. Toto činidlo, které je derivovaným syntetickým alkaloidem z mořských kyselin, vytváří myotropický účinek na cévy. Počet recepcí třikrát denně.

Mezi možnosti léčby hypertenzních onemocnění je nečekaně vynikající účinek prazosin hydrochloridu. Lékaři doporučují přidání diuretik do průběhu léčby. Práce léčiva je založena na postsynaptickém blokování adrenoreceptorů selektivním způsobem.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

V seznamu kontraindikací je na prvním místě přítomnost chronické aterosklerózy koronárních a mozkových tepen. Neselektivní alfa blokátory jsou zakázány používat při zvýšené frekvenci srdečních kontrakcí, selektivní - velmi pečlivě. Užívání léků z této skupiny je nebezpečné pro osoby se systolickým krevním tlakem menším než 90 mm Hg. Art. a aortální stenóza.

U některých léčivých přípravků z této skupiny může být kontraindikací k užívání těhotenství nebo kojení, závažné poškození jater nebo ledvin a bradykardie.

Mezi časté nežádoucí účinky, které byly zaznamenány:

• možnost častých palpitací;
• vzhled bolesti hlavy;
• nadměrné snížení krevního tlaku;
• tachykardie.

Zpoždění v tělesné tekutině může vést k edému. Zvětšení cév může vést k otokům sliznice, čímž vzniká pocit trvalé přetížení nosní dutiny. Použití butyroxanu nebo pyrroxanu může snížit srdeční vedení. Pod vlivem prazosinu může frekvence močení vzrůst. Předávkování dihydroergotaminem může způsobit vznik suché gangrény, studené kůže, bolesti svalů.

Účinek první dávky

Pod vlivem alfa blokátorů klesá krevní tlak ve svislém směru. Cítí se, jako by se po dlouhém čase rychle dostal do horizontální polohy. Neschopnost koncentrace, slabost a někdy mdloba. Tento stav je charakterizován ortostatickým kolapsem, posturální hypotenzí nebo ortostatickou hypotenzí.

Jako výsledek použití léčivého přípravku poprvé je pravděpodobná ortostatická hypotenze. Přímé mdloby nejsou nebezpečné, ale během pádu může člověk dostat značné zranění. U pacientů s rizikem jsou pacienti, kteří dodržují dietu s nízkým obsahem soli nebo užívají diuretika.

Aby se předešlo nástupu synkopy, doporučuje se po prvním použití alfa blokátorů přestat používat diuretika.

Velikost první dávky by měla být minimální a měla by být provedena v ležaté poloze. Lékaři doporučují seznámení s alfa blokátory, které se vyrábějí v noci. Zvýšení dávkování na požadovanou dávku by mělo být prováděno postupně několik dní. Pokud během reakce na první dávku bylo nutno léčivo zrušit, pak se při opakovaném podání (ne dříve než 7 dnů) stejné dávky nedaří tato reakce.